Famiglia di composti di origine naturale dotati di attività antibiotica…
Famiglia di composti di origine naturale dotati di attività antibiotica, il cui capostipite è la penicillina G, scoperta da Alexander Fleming nel 1928, ma introdotta effettivamente in terapia soltanto verso la metà degli anni Quaranta.
I composti della famiglia delle penicilline posseggono tutti un nucleo chimico comune e sono prodotti per fermentazione naturale da miceti del genere Penicillium o in laboratorio per semisintesi a partire da un precursore di fermentazione di cui si vogliono modificare le caratteristiche di attività antibatterica o le proprietà. Il meccanismo alla base dell’attività batterica di questi composti è comune: attraversata la parete batterica, per diffusione o trasporto attivo, le beta-lattamine penetrano nella cellula batterica e si legano alle sostanze proteiche ad attività enzimatica responsabili della sintesi della parete batterica.
La resistenza batterica all’azione delle beta-lattamine può talvolta essere originata dall’inibizione della penetrazione dell’antibiotico all’interno della cellula batterica, ma assai più frequentemente è causata dalla produzione da parte di alcuni ceppi batterici di proteine enzimatiche, le beta-lattamasi, che idrolizzano, inattivandolo, l’anello beta-lattamico prima che la molecola raggiunga il suo bersaglio.
L’impiego terapeutico della penicillina G, ha rivoluzionato il decorso e la prognosi delle malattie infettive, malgrado numerose limitazioni, superate solo dopo molti anni grazie alla sintesi di numerosi derivati più attivi o maneggevoli. La penicillina G è attiva sui batteri Gram-positivi, ma non sulla maggior parte dei Gram-negativi. Resta ancora oggi l’antibiotico di prima scelta per il trattamento delle infezioni da streptococchi e pneumococchi, delle meningiti e di numerose altre malattie batteriche e per la profilassi della malattia reumatica; viene eliminata principalmente attraverso il rene.